公司新闻
首页 > 公司动态 > 巴戟天寡糖和多糖的药理活性研究进展
巴戟天寡糖和多糖的药理活性研究进展
日期:2021-03-11 14:35:00.0

   

植提 | 巴戟天寡糖和多糖的药理活性研究进展


巴戟天又名巴戟、兔儿肠、鸡眼藤、黑藤钻、鸡肠风,为茜草科巴戟天属多年生攀援木质藤本植物,以肉质根入药,是我国著名的四大南药之一,分布于广东、福建、广西、海南等地,其中广东德庆公认为巴戟天的道地产地。现代化学研究表明,巴戟天含有糖类、蒽醌类、环烯醚萜类、黄酮类、氨基酸及微量元素等化学成分。巴戟天中含糖量较高,包括单糖、寡糖和多糖,是其发挥药效的重要物质基础。

       

巴戟天寡糖

       

寡糖常为2~10个单糖通过糖苷键连接而成的低聚糖,也称菊淀粉型低聚糖,研究表明,巴戟天寡糖具有抗应激、抗抑郁、促进精子生成、清除活性氧、抗心肌缺血再灌注等作用。其中蔗果三糖、耐斯糖、1F-果糖基耐斯糖、蔗果五糖等低聚寡糖可以作为巴戟天药材质量控制的依据。

       

1、抗抑郁

有学者应用慢性不可预见应激法,建立雄性SD 大鼠抑郁模型,以巴戟天寡糖和氟西汀作对照品,通过糖水偏爱测试和强迫游泳实验观察大鼠行为变化,发现巴戟天寡糖能增强大鼠对糖水的偏爱,并显著减少大鼠强迫游泳不动时间,表明巴戟天寡糖具有抗抑郁作用。同时,用蛋白免疫印迹法检测后,发现巴戟天寡糖高剂量组能显著增加模型大鼠海马区BDNF、Synapsin1 的表达,其作用机制可能是调节脑源性神经营养因子通路及突触可塑性。此外,使用连续单一应激组( SPS)模型进行评估,结果显示巴戟天菊糖型寡糖可逆转SPS 处理大鼠的行为缺陷,减少情境恐惧范式中冻结时间,同时又不影响其开放领域正常活动,其还能增加前额叶皮质、海马及杏仁核中别孕烷醇酮含量,表明巴戟天菊糖型寡糖的抗创伤后应激障碍(PTSD)与别孕烯醇酮合成有关。

       

2、改善生殖功能

采用以环磷酰胺(CTX) 损伤引起雄性小鼠精子减少的模型,以甲睾酮组为阳性 药组,巴戟天水提液组、巴戟天80%乙醇提取液组及巴戟天寡糖结晶组分别为给药对照组进行实验,给药完毕后检测精子数、精子活动率及精子畸形率,三种给药组与模型组相比,精子数及活动率均升高,其强弱顺序为巴戟天结晶、巴戟天80% 乙醇提取液、巴戟天水提液,表明巴戟天寡糖可能为促进精子生成的基础物质。采用"劳倦过度,房事不节"方法建立阳虚小鼠模型,给药6 周后,发现高剂量治疗后FSH、LH、T、GnRH 均明显升高,推测巴戟天寡糖可能是通过调节垂体-下丘脑-性腺轴而改善生殖功能。

       

3、抗炎

以大鼠子宫缺血再灌注损伤为炎症模型,巴戟天寡糖液给药,以酶联免疫吸附测定法检测。结果显示,3组梯度给药组TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-8 水平均降低,表明巴戟天寡糖能够减轻子宫缺血再灌注损伤后的炎症反应,可保护子宫,减少其缺血再灌注的损伤。

       

4、促进血管生成

采用鸡胚绒毛尿囊膜(CAM) 模型及大鼠急性心肌梗死(AMI) 模型,麝香保心丸为阳 性 药的实验中发现,巴戟天寡糖含药血清组和碱性成纤维细胞生长因字(bFGF) 组中小血管以载体为中心呈辐射状生长显著,且与AMI 模型组相比,巴戟天寡糖中、大剂量组能显著增加微血管密度(MVD)及血管内皮生长因子(VEGF)、bFGF 光密度值,但作用弱于麝香保心丸组。表明巴戟天寡糖不仅可以促进CAM 的血管生成,还可促进AMI 后大鼠缺血心肌的血管生成,改善缺血心肌局部的侧支循环,其机制与调节AMI 后缺血心肌VEGF、bFGF 蛋白的表达有关。

       

巴戟天多糖

       

多糖作为巴戟天的主要活性成分之一,在抗氧化、抗疲劳、免疫调节、抗骨质疏松等多方面表现出明显的生物活性,具有良好的开发前景

       

1、抗氧化

巴戟天多糖具有清除自由基的能力,有一定的抗氧化活性。巴戟天多糖对羟基自由基和H2O2 的清除能力的半抑制浓度(IC50)分别为1.40、2.81 mg·mL-1,有较好的抗氧化活性。相同浓度下巴戟天多糖的抗氧化能力与维生素C(VC)相当或略低于VC。动物试验发现,给去卵巢大鼠巴戟天多糖后,可显著降低血清中丙二醛含量,提高红细胞超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶、过氧化氢酶和总抗氧化能力活性,有较好的抗氧化作用。

       

2、抗骨质疏松

研究表明,巴戟天多糖能增加Ⅰ型胶原蛋白和骨钙素分泌量,提高碱性磷酸酶活性,促进成骨细胞转化生长因子β1 mRNA、核心结合因子α1(Cbfα1)mRNA 的表达,下调成骨细胞DKK-1 蛋白的表达,上调骨保护素(OPG)mRNA 及蛋白表达,下调核因子κB 受体活化因子(RANKL)mRNA 及蛋白表达,从而影响骨代谢。巴戟天均一多糖MOW90-1、MOP70-2 可上调成骨相关因子Runt 相关转录因子2、骨钙素、骨桥蛋白和骨保护素的表达,促进成骨细胞的增殖、分化和矿化。巴戟天多糖可显著上调抑制凋亡基因Bcl-2 表达和下调促进凋亡基因Bax 表达,抑制全反式维甲酸诱导的成骨细胞凋亡。巴戟天多糖能够促进大鼠骨髓间质干细胞的增殖、提高碱性磷酸酶活性、增加其矿化结节数目,上调Cbfɑ-1 mRNA 表达,表明巴戟天多糖能促进骨髓间质干细胞及向成骨细胞分化。此外,巴戟天多糖能够提高切除卵巢后骨质疏松大鼠骨密度、骨矿物质、1,25-二羟基维生素D 及骨钙素的含量,提高血清微量元素水平,降低血清细胞因子IL-6、TNF-α 表达,提高机体血清5-羟色胺与血管内皮生长因子水平,上调OPG mRNA 表达,下调RANKL mRNA 表达,使RANKL/OPG 值下降,改善雌激素缺乏引起的骨质疏松。

       

3、免疫调节

巴戟天多糖能增强免疫器官和免疫细胞的功能,对免疫功能有调节作用,与环磷酰胺诱导的免疫功能低下组相比,巴戟天粗多糖和柱层析纯化的MOPI-3 能提高小鼠的免疫器官指数、巨噬细胞吞噬率和外周血淋巴细胞转化率,能明显提高小鼠的免疫活性。巴戟天多糖能促进Beagle 犬肝星状细胞片细胞中的单核细胞趋化蛋白-1、白介素(IL)-8 的蛋白表达,调节免疫功能。

       

4、调控生精功能

巴戟天有补肾阳的功效,其中巴戟天多糖能够促进生精、修复生精障碍。将精索静脉曲张大鼠给予巴戟天粗多糖后,能增加大鼠精子数量,改善生精上皮结构,刺激下丘脑中的促性腺激素释放激素的合成和释放,刺激卵泡刺激素分泌,进而修复大鼠睾丸生精的能力。

       

5、抗疲劳

运动是通过糖酵解进行供能,糖酵解产生血乳酸、蛋白质及氨基酸代谢产生尿素,因此力竭时间、血清尿素氮和乳酸等可以反映疲劳程度。巴戟天多糖能显著延长小鼠负重游泳时间,降低血清尿素氮和乳酸水平,升高肝糖原含量,具有良好的抗疲劳作用。

       

巴戟天寡糖和多糖在神经系统、免疫系统、内分泌系统及心血管系统均有贡献,在药品和功能性食品领域具有广阔的应用前景,但巴戟天寡糖和多糖的提取率较低,分离纯化难度大限制了其进一步发展。因此,需要提高巴戟天寡糖和多糖的提取率,加强巴戟天寡糖和多糖的分离纯化、构效关系的研究,为巴戟天寡糖和多糖在功能性食品和药品的产品开发中提供指导。

       

参考文献:       

[1] 李鑫洁,李玲玲,鲁艺.巴戟天寡糖提纯工艺及药理作用研究进展[J].天然产物研究与开发,2019,31(02):345-353.

       

[2] 沈杰,马恩耀,赵志敏,杨得坡,徐新军.巴戟天多糖的提取、分离及生物活性研究进展[J].中药新药与临床药理,2020,31(02):246-250.

       

     作者简介:小泥沙,食品科技工作者,现就职于国内某大型药物研发公司,从事营养食品及功能性食品的开发与研究。 


上一条:行业‖固体饮料的多元化发展与应用 】 【[ Back ]下一条:鱼腥草的活性成分及其临床应用研究现状

联系方式
手机:18629297229
电话:029-88441130-816
Q Q:
扫码添加微信