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鱼腥草的活性成分及其临床应用研究现状
日期:2021-03-11 13:51:00.0

   

植提 | “中药抗生素”:鱼腥草的活性成分及其临床应用研究现状


鱼腥草是一种广泛应用于食品及医药领域的药食两用中药,因搓碎其茎叶后,有鱼腥味产生,故被称为鱼腥草,具有清热解毒、消痈排脓、利尿通淋等功效。鱼腥草的常用成药制剂有复方鱼腥草片、鱼腥草滴眼液、鱼腥草注射液、新鱼腥草素钠注射液等,均具有清热、解毒、利湿的作用,临床上广泛应用于治疗呼吸系统疾病、泌尿系统感染、皮肤病、妇科疾病等,并被誉为中药中的广谱抗生素。


       

鱼腥草的活性成分


迄今,已从鱼腥草中分离鉴定出220个化合物,包括黄酮类、挥发油、酚酸类、生物碱类、萜类、苯乙醇苷类、苯丙素类等多种成分,其主要活性成分为黄酮类和挥发油。

       

黄酮类化合物在鱼腥草中含量较高,主要以槲皮素、木犀草素、山柰酚等为主,多与糖结合成苷,是鱼腥草的主要有效成分之一。鱼腥草中总黄酮含量最高部位为叶,其次为茎,根最少,其中茎与叶总黄酮的含量相差较大。

       

挥发油是鱼腥草散发鱼腥气的主要来源,也是鱼腥草的主要药效成分。鱼腥草注射液、鱼腥草滴眼液等中药制剂均提取其挥发油入药,其中癸酰乙醛(鱼腥草素)是其抗炎抑菌的主要药效物质,但鱼腥草素不稳定,在高温蒸馏过程中容易发生氧化、聚合和缩合等反应。

       

鱼腥草中还含有棕榈酸、油酸、硬脂酸、马兜铃酸等有机酸,以及葡萄糖、果糖、半乳糖、鼠李糖等糖类成分,氨基酸和微量元素含量也非常丰富。

       

鱼腥草的药理活性

       

抗氧化:鱼腥草总黄酮和多酚具有显著的清除羟基自由基与超氧阴离子自由基的能力,且均呈良好的量效关系,其中总黄酮抗氧化作用强于维生素C和多酚。另外,鱼腥草中多糖可提高小鼠血清和肝组织中超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活力,以增强机体抗氧化能力,还可以降低肝组织中丙二醛的含量。

       

抗炎抑菌:鱼腥草挥发油能降低脂多糖诱导的小鼠腹腔巨噬细胞COX-2 mRNA和蛋白质表达,并抑制PGE2释放,实现抗炎活性。从鱼腥草乙醇提取物中分离出来的黄酮类,可显著抑制肺上皮细胞和肺泡巨噬细胞中炎性生物标志物IL-6和NO的产生。鱼腥草挥发油对革兰氏阴性菌(大肠埃希氏菌、普通变性杆菌、铜绿假单胞菌)具有较强的抑菌效果,其中的鱼腥草素是抗菌的有效成分。鱼腥草素对大肠杆菌、金葡球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌、假丝酵母等均有一定的抑菌效果。

       

抗病毒:鱼腥草对多种病毒都有抑制作用,其具体机理为抑制病毒复制所需的转录活性因子。鱼腥草提取物对亚洲型病毒、流感病毒和出血热病毒具有明显的抑制作用。鱼腥草挥发油对甲、乙型流感病毒和腮腺炎病毒有一定的抑制作用

       

抗肿瘤:鱼腥草素和新鱼腥草素对小鼠艾氏腹水癌也有明显抑制作用,对癌细胞有丝分裂最高抑制率为45.7%。提示新鱼腥草素其抑癌作用可能与提高癌细胞cAMP水平有关。鱼腥草醇提取物可通过激活胱天蛋白酶依赖性途径和与HMGB1还原相关的p38磷酸化,诱导人黑色素瘤A375程序性细胞死亡。鱼腥草总黄酮提取物能抑制SiHa肿瘤细胞生长,并诱导凋亡,为鱼腥草的抗子宫颈癌提供了科学依据。

       

增强免疫:鱼腥草提取物能刺激小鼠淋巴细胞增殖,增加CD4+和CD8+细胞的比例,同时能增加小鼠脾淋巴细胞分泌IL-2和IL-10,这些物质均可以增强机体免疫力。将鱼腥草挥发油中的主要成分甲基正壬酮给小鼠注射可显著增强血清溶血素水平、迟发型超敏反应强度、巨噬细胞吞噬功能、自然杀伤细胞活性,同时还呈现剂量依赖关系。

       

不同剂型的临床应用

       

鱼腥草片       

片剂作为中成药当中最常见的剂型,其便利性不容小觑。据报道,流行性腮腺炎含服复方鱼腥草片效果良好。另外,对于感冒发烧、支气管炎的治疗均有良好效果。

       

鱼腥草滴眼液       

鱼腥草滴眼液治疗流行性角结膜炎、急性卡他性结膜炎效果好、安全性高、经济价值明显,在风热型急性卡他性结膜炎的临床治疗中,具有广泛的临床应用前景。用鱼腥草滴眼液治疗急性细菌性结膜炎与流行性结、角膜炎120例,235眼,急性细菌性结膜炎治疗组总有效率93.10%,流行性病毒性结、角膜炎治疗组总有效率为89.92%。

       

鱼腥草注射液       

呼吸系统疾病:鱼腥草注射液对肺炎、慢性支气管炎、呼吸道感染及咽喉炎、肺结核等疾病均具有一定的临床疗效。以鱼腥草注射液联合头孢菌素治疗老年慢性支气管炎,结果发现治疗有效率可达83.4%,比仅用头孢菌素治疗的对照组患者高出12.6%。

       

消化系统疾病:鱼腥草注射液能显著降低病毒性肠炎患儿体内PCT、hs-CRP、IL-2等炎性指标的水平,从而缓解炎症。采用新鱼腥草素钠注射液对小儿秋季腹泻进行治疗,发现治疗总有效率可达97.6%,高于一般治疗组的79.9%。

       

泌尿系统疾病:选取96例尿路感染患者为研究对象,以盐酸环丙沙星注射液与鱼腥草注射液治疗1个月后,发现鱼腥草注射液对患者的治愈率可达56.3%,显著高于盐酸环丙沙星注射液的31.3%。

       

妇科疾病:采用鱼腥草注射液聚乙烯导管宫腔局部给药治疗,治疗3260例患者,其中慢性附件炎1330例,慢性子宫内膜炎980例,慢性盆腔炎950例,对照组540例,结果慢性盆腔炎总有效率为84%。慢性子宫内膜炎患者总有效率为83%,慢性盆腔炎患者总有效率为80%。

       

鱼腥草注射液在发挥药用功能的同时,也有一些不良反应发生的报道,如可能引起严重的、且以过敏反应和输液反应为主的不良反应。2006年药监局一度叫停鱼腥草注射液的生产和使用,随后基于药企以及医学考虑,鱼腥草注射液针对某些病症,在适当用量及适当使用方式下还是比较有利的,又恢复了给药途径为肌内注射的鱼腥草注射剂的使用。

       

鱼腥草富含蛋白质、脂肪、多糖、维生素等多种营养成分,既可生食也可熟食或腌渍加工后食用。在食品生产方面,鱼腥草现已被加工成多种产品,包括:方便食品、配方饮品、发酵饮品等。而现代药理研究表明鱼腥草及其制备物具有抗氧化、抗炎抑菌、抗病毒、抗肿瘤和增强免疫等多种生物活性。以鱼腥草为原料的制剂,如复方鱼腥草片、鱼腥草滴眼液、鱼腥草注射液等也广泛应用于治疗呼吸系统疾病、泌尿系统感染、皮肤病、妇科疾病等。因此,鱼腥草是食品加工、医药保健领域非常具有产品开发潜力和应用前景的药食两用中药。

       

参考文献:       

[1]冯堃,秦昭,王文蜀,焦玉国,侯肖育. 鱼腥草保健功能及开发利用研究进展[J]. 食品研究与开发,2019,40(07):189-193.       

[2]蔡红蝶,刘佳楠,陈少军,曹岗,陈宏降. 鱼腥草化学成分、生物活性及临床应用研究进展[J]. 中成药,2019,41(11):2719-2728.       

[3]陆晓珊,林也,唐琳,张婷,胡胜涛,张二兵,宋厚盼,刘乐平,仇萍,蔡雄. 鱼腥草的化学成分与安全性研究进展. 中华中医药学刊.https://kns.cnki.net/kcms/detail/21.1546.R.20200817.1626.312.html

       

作者简介:

沙罗,中药研发工作者,现就职于国内某大型药物研发公司,致力于中药新药的研究开发。

(文章转自CPHI制药在线公众号,仅供学习参考,侵删)



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